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El pentobarbital pertenece a la clase de los barbitúricos y actúa principalmente sobre el sistema nervioso central. La sustancia se une a los receptores GABA-A y potencia el propósito del neurotransmisor inhibidor GABA. Esto da sitio a un propósito depresivo sobre el cerebro que puede variar desde una sedación leve hasta una anestésico completa.